TY - JOUR AU - Hardy, J. AU - Selkoe, D. J. PY - 2002 DA - 2002// TI - The amyloid hypothesis of Alzheimer's disease: progress and problems on the road to therapeutics JO - Science VL - 297 UR - https://doi.org/10.1126/science.1072994 DO - 10.1126/science.1072994 ID - Hardy2002 ER - TY - JOUR AU - Hardy, J. A. AU - Higgins, G. A. PY - 1992 DA - 1992// TI - Alzheimer's disease: the amyloid cascade hypothesis JO - Science VL - 256 UR - https://doi.org/10.1126/science.1566067 DO - 10.1126/science.1566067 ID - Hardy1992 ER - TY - JOUR AU - Selkoe, D. J. PY - 1991 DA - 1991// TI - The molecular pathology of Alzheimer's disease JO - Neuron VL - 6 UR - https://doi.org/10.1016/0896-6273(91)90052-2 DO - 10.1016/0896-6273(91)90052-2 ID - Selkoe1991 ER - TY - JOUR AU - Sastre, M. AU - Steiner, H. AU - Fuchs, K. AU - Capell, A. AU - Multhaup, G. AU - Condron, M. M. AU - Teplow, D. B. AU - Haass, C. PY - 2001 DA - 2001// TI - Presenilin-dependent gamma-secretase processing of beta-amyloid precursor protein at a site corresponding to the S3 cleavage of Notch JO - EMBO reports VL - 2 UR - https://doi.org/10.1093/embo-reports/kve180 DO - 10.1093/embo-reports/kve180 ID - Sastre2001 ER - TY - JOUR AU - Weidemann, A. AU - Eggert, S. AU - Reinhard, F. B. AU - Vogel, M. AU - Paliga, K. AU - Baier, G. AU - Masters, C. L. AU - Beyreuther, K. AU - Evin, G. PY - 2002 DA - 2002// TI - A novel epsilon-cleavage within the transmembrane domain of the Alzheimer amyloid precursor protein demonstrates homology with Notch processing JO - Biochemistry VL - 41 UR - https://doi.org/10.1021/bi015794o DO - 10.1021/bi015794o ID - Weidemann2002 ER - TY - JOUR AU - Kakuda, N. AU - Funamoto, S. AU - Yagishita, S. AU - Takami, M. AU - Osawa, S. AU - Dohmae, N. AU - Ihara, Y. PY - 2006 DA - 2006// TI - Equimolar production of amyloid beta-protein and amyloid precursor protein intracellular domain from beta-carboxyl-terminal fragment by gamma-secretase JO - J Biol Chem VL - 281 UR - https://doi.org/10.1074/jbc.M513453200 DO - 10.1074/jbc.M513453200 ID - Kakuda2006 ER - TY - JOUR AU - Qi-Takahara, Y. AU - Morishima-Kawashima, M. AU - Tanimura, Y. AU - Dolios, G. AU - Hirotani, N. AU - Horikoshi, Y. AU - Kametani, F. AU - Maeda, M. AU - Saido, T. C. AU - Wang, R. AU - Ihara, Y. PY - 2005 DA - 2005// TI - Longer forms of amyloid beta protein: implications for the mechanism of intramembrane cleavage by gamma-secretase JO - J Neurosci VL - 25 UR - https://doi.org/10.1523/JNEUROSCI.1575-04.2005 DO - 10.1523/JNEUROSCI.1575-04.2005 ID - Qi-Takahara2005 ER - TY - JOUR AU - Sato, T. AU - Dohmae, N. AU - Qi, Y. AU - Kakuda, N. AU - Misonou, H. AU - Mitsumori, R. AU - Maruyama, H. AU - Koo, E. H. AU - Haass, C. AU - Takio, K. AU - Morishima-Kawashima, M. AU - Ishiura, S. AU - Ihara, Y. PY - 2003 DA - 2003// TI - Potential link between amyloid beta-protein 42 and C-terminal fragment gamma 49-99 of beta-amyloid precursor protein JO - J Biol Chem VL - 278 UR - https://doi.org/10.1074/jbc.M211161200 DO - 10.1074/jbc.M211161200 ID - Sato2003 ER - TY - JOUR AU - Yagishita, S. AU - Morishima-Kawashima, M. AU - Ishiura, S. AU - Ihara, Y. PY - 2008 DA - 2008// TI - Abeta46 is processed to Abeta40 and Abeta43, but not to Abeta42, in the low density membrane domains JO - J Biol Chem VL - 283 UR - https://doi.org/10.1074/jbc.M707103200 DO - 10.1074/jbc.M707103200 ID - Yagishita2008 ER - TY - JOUR AU - Golde, T. E. AU - Ran, Y. AU - Felsenstein, K. M. PY - 2012 DA - 2012// TI - Shifting a complex debate on gamma-secretase cleavage and Alzheimer's disease JO - EMBO J VL - 31 UR - https://doi.org/10.1038/emboj.2012.111 DO - 10.1038/emboj.2012.111 ID - Golde2012 ER - TY - JOUR AU - Takami, M. AU - Nagashima, Y. AU - Sano, Y. AU - Ishihara, S. AU - Morishima-Kawashima, M. AU - Funamoto, S. AU - Ihara, Y. PY - 2009 DA - 2009// TI - gamma-Secretase: successive tripeptide and tetrapeptide release from the transmembrane domain of beta-carboxyl terminal fragment JO - J Neurosci VL - 29 UR - https://doi.org/10.1523/JNEUROSCI.2362-09.2009 DO - 10.1523/JNEUROSCI.2362-09.2009 ID - Takami2009 ER - TY - JOUR AU - Jarrett, J. T. AU - Berger, E. P. AU - Lansbury, P. T. PY - 1993 DA - 1993// TI - The carboxy terminus of the beta amyloid protein is critical for the seeding of amyloid formation: implications for the pathogenesis of Alzheimer's disease JO - Biochemistry VL - 32 UR - https://doi.org/10.1021/bi00069a001 DO - 10.1021/bi00069a001 ID - Jarrett1993 ER - TY - JOUR AU - Jarrett, J. T. AU - Lansbury, P. T. PY - 1993 DA - 1993// TI - Seeding "one-dimensional crystallization" of amyloid: a pathogenic mechanism in Alzheimer's disease and scrapie? JO - Cell VL - 73 UR - https://doi.org/10.1016/0092-8674(93)90635-4 DO - 10.1016/0092-8674(93)90635-4 ID - Jarrett1993 ER - TY - JOUR AU - McGowan, E. AU - Pickford, F. AU - Kim, J. AU - Onstead, L. AU - Eriksen, J. AU - Yu, C. AU - Skipper, L. AU - Murphy, M. P. AU - Beard, J. AU - Das, P. AU - Jansen, K. AU - Delucia, M. AU - Lin, W. L. AU - Dolios, G. AU - Wang, R. AU - Eckman, C. B. AU - Dickson, D. W. AU - Hutton, M. AU - Hardy, J. AU - Golde, T. PY - 2005 DA - 2005// TI - Abeta42 is essential for parenchymal and vascular amyloid deposition in mice JO - Neuron VL - 47 UR - https://doi.org/10.1016/j.neuron.2005.06.030 DO - 10.1016/j.neuron.2005.06.030 ID - McGowan2005 ER - TY - JOUR AU - Saito, T. AU - Suemoto, T. AU - Brouwers, N. AU - Sleegers, K. AU - Funamoto, S. AU - Mihira, N. AU - Matsuba, Y. AU - Yamada, K. AU - Nilsson, P. AU - Takano, J. AU - Nishimura, M. AU - Iwata, N. AU - Van Broeckhoven, C. AU - Ihara, Y. AU - Saido, T. C. PY - 2011 DA - 2011// TI - Potent amyloidogenicity and pathogenicity of Abeta43 JO - Nat Neurosci VL - 14 UR - https://doi.org/10.1038/nn.2858 DO - 10.1038/nn.2858 ID - Saito2011 ER - TY - JOUR AU - Milano, J. AU - McKay, J. AU - Dagenais, C. AU - Foster-Brown, L. AU - Pognan, F. AU - Gadient, R. AU - Jacobs, R. T. AU - Zacco, A. AU - Greenberg, B. AU - Ciaccio, P. J. PY - 2004 DA - 2004// TI - Modulation of notch processing by gamma-secretase inhibitors causes intestinal goblet cell metaplasia and induction of genes known to specify gut secretory lineage differentiation JO - Toxicol Sci VL - 82 UR - https://doi.org/10.1093/toxsci/kfh254 DO - 10.1093/toxsci/kfh254 ID - Milano2004 ER - TY - JOUR AU - Searfoss, G. H. AU - Jordan, W. H. AU - Calligaro, D. O. AU - Galbreath, E. J. AU - Schirtzinger, L. M. AU - Berridge, B. R. AU - Gao, H. AU - Higgins, M. A. AU - May, P. C. AU - Ryan, T. P. PY - 2003 DA - 2003// TI - Adipsin, a biomarker of gastrointestinal toxicity mediated by a functional gamma-secretase inhibitor JO - J Biol Chem VL - 278 UR - https://doi.org/10.1074/jbc.M307757200 DO - 10.1074/jbc.M307757200 ID - Searfoss2003 ER - TY - JOUR AU - Wong, G. T. AU - Manfra, D. AU - Poulet, F. M. AU - Zhang, Q. AU - Josien, H. AU - Bara, T. AU - Engstrom, L. AU - Pinzon-Ortiz, M. AU - Fine, J. S. AU - Lee, H. J. AU - Zhang, L. AU - Higgins, G. A. AU - Parker, E. M. PY - 2004 DA - 2004// TI - Chronic treatment with the gamma-secretase inhibitor LY-411,575 inhibits beta-amyloid peptide production and alters lymphopoiesis and intestinal cell differentiation JO - J Biol Chem VL - 279 UR - https://doi.org/10.1074/jbc.M311652200 DO - 10.1074/jbc.M311652200 ID - Wong2004 ER - TY - JOUR AU - Fre, S. AU - Huyghe, M. AU - Mourikis, P. AU - Robine, S. AU - Louvard, D. AU - Artavanis-Tsakonas, S. PY - 2005 DA - 2005// TI - Notch signals control the fate of immature progenitor cells in the intestine JO - Nature VL - 435 UR - https://doi.org/10.1038/nature03589 DO - 10.1038/nature03589 ID - Fre2005 ER - TY - JOUR AU - Jensen, J. AU - Pedersen, E. E. AU - Galante, P. AU - Hald, J. AU - Heller, R. S. AU - Ishibashi, M. AU - Kageyama, R. AU - Guillemot, F. AU - Serup, P. AU - Madsen, O. D. PY - 2000 DA - 2000// TI - Control of endodermal endocrine development by Hes-1 JO - Nat Genet VL - 24 UR - https://doi.org/10.1038/71657 DO - 10.1038/71657 ID - Jensen2000 ER - TY - JOUR AU - van Es, J. H. AU - van Gijn, M. E. AU - Riccio, O. AU - van den Born, M. AU - Vooijs, M. AU - Begthel, H. AU - Cozijnsen, M. AU - Robine, S. AU - Winton, D. J. AU - Radtke, F. AU - Clevers, H. PY - 2005 DA - 2005// TI - Notch/gamma-secretase inhibition turns proliferative cells in intestinal crypts and adenomas into goblet cells JO - Nature VL - 435 UR - https://doi.org/10.1038/nature03659 DO - 10.1038/nature03659 ID - van Es2005 ER - TY - JOUR AU - Miele, L. AU - Osborne, B. PY - 1999 DA - 1999// TI - Arbiter of differentiation and death: Notch signaling meets apoptosis JO - J Cell Physiol VL - 181 UR - https://doi.org/3.0.CO;2-6 DO - 3.0.CO;2-6 ID - Miele1999 ER - TY - JOUR AU - Coric, V. AU - van Dyck, C. H. AU - Salloway, S. AU - Andreasen, N. AU - Brody, M. AU - Richter, R. W. AU - Soininen, H. AU - Thein, S. AU - Shiovitz, T. AU - Pilcher, G. AU - Colby, S. AU - Rollin, L. AU - Dockens, R. AU - Pachai, C. AU - Portelius, E. AU - Andreasson, U. AU - Blennow, K. AU - Soares, H. AU - Albright, C. AU - Feldman, H. H. AU - Berman, R. M. PY - 2012 DA - 2012// TI - Safety and tolerability of the gamma-secretase inhibitor avagacestat in a phase 2 study of mild to moderate Alzheimer disease JO - Arch Neurol VL - 69 UR - https://doi.org/10.1001/archneurol.2012.2194 DO - 10.1001/archneurol.2012.2194 ID - Coric2012 ER - TY - JOUR AU - Extance, A. PY - 2010 DA - 2010// TI - Alzheimer's failure raises questions about disease-modifying strategies JO - Nat Rev Drug Discov VL - 9 UR - https://doi.org/10.1038/nrd3288 DO - 10.1038/nrd3288 ID - Extance2010 ER - TY - STD TI - Lilly Halts Development of Semagacestat for Alzheimer's Disease Based on Preliminary Results of Phase III Clinical Trials. [http://newsroom.lilly.com/releasedetail.cfm?releaseid=499794] UR - http://newsroom.lilly.com/releasedetail.cfm?releaseid=499794 ID - ref25 ER - TY - JOUR AU - Ghosh, A. K. AU - Brindisi, M. AU - Tang, J. PY - 2012 DA - 2012// TI - Developing beta-secretase inhibitors for treatment of Alzheimer's disease JO - J Neurochem VL - 120 UR - https://doi.org/10.1111/j.1471-4159.2011.07476.x DO - 10.1111/j.1471-4159.2011.07476.x ID - Ghosh2012 ER - TY - JOUR AU - Weggen, S. AU - Beher, D. PY - 2012 DA - 2012// TI - Molecular consequences of amyloid precursor protein and presenilin mutations causing autosomal-dominant Alzheimer's disease JO - Alzheimers Res Ther VL - 4 UR - https://doi.org/10.1186/alzrt107 DO - 10.1186/alzrt107 ID - Weggen2012 ER - TY - JOUR AU - Imbimbo, B. P. PY - 2009 DA - 2009// TI - Why did tarenflurbil fail in Alzheimer's disease? JO - J Alzheimers Dis VL - 17 ID - Imbimbo2009 ER - TY - CHAP AU - Wang, S. S. PY - 2008 DA - 2008// TI - Flurizan's Failure Leaves Key Alzheimer's Theory Unresolved BT - Book Flurizan's Failure Leaves Key Alzheimer's Theory Unresolved (Editor ed.^eds.) PB - Wall Street Journal CY - City ID - Wang2008 ER - TY - JOUR AU - Findeis, M. A. AU - Schroeder, F. AU - McKee, T. D. AU - Yager, D. AU - Fraering, P. C. AU - Creaser, S. P. AU - Austin, W. F. AU - Clardy, J. AU - Wang, R. AU - Selkoe, D. AU - Eckman, C. B. PY - 2012 DA - 2012// TI - Discovery of a novel pharmacological and structural class of gamma secretase modulators derived from the extract of Actaea racemosa JO - ACS Chem Neurosci VL - 3 UR - https://doi.org/10.1021/cn3000857 DO - 10.1021/cn3000857 ID - Findeis2012 ER - TY - JOUR AU - Hubbs, J. L. AU - Fuller, N. O. AU - Austin, W. F. AU - Shen, R. AU - Creaser, S. P. AU - McKee, T. D. AU - Loureiro, R. M. AU - Tate, B. AU - Xia, W. AU - Ives, J. AU - Bronk, B. S. PY - 2012 DA - 2012// TI - Optimization of a natural product-based class of gamma-secretase modulators JO - J Med Chem VL - 55 UR - https://doi.org/10.1021/jm300976b DO - 10.1021/jm300976b ID - Hubbs2012 ER - TY - JOUR AU - Fuller, N. O. AU - Hubbs, J. L. AU - Austin, W. F. AU - Creaser, S. P. AU - McKee, T. D. AU - Loureiro, R. M. AU - Tate, B. AU - Xia, W. AU - Ives, J. AU - Findeis, M. A. AU - Bronk, B. S. PY - 2012 DA - 2012// TI - The initial optimization of a new series of gamma-secretase modulators derived from a triterpene glycoside JO - ACS Med Chem Lett VL - 3 UR - https://doi.org/10.1021/ml300256p DO - 10.1021/ml300256p ID - Fuller2012 ER - TY - JOUR AU - McKee, T. D. AU - Loureiro, R. M. AU - Dumin, J. A. AU - Zarayskiy, V. AU - Tate, B. PY - 2013 DA - 2013// TI - An improved cell-based method for determining the gamma-secretase enzyme activity against both Notch and APP substrates JO - J Neurosci Methods VL - 213 UR - https://doi.org/10.1016/j.jneumeth.2012.11.011 DO - 10.1016/j.jneumeth.2012.11.011 ID - McKee2013 ER - TY - JOUR AU - Tate, B. AU - McKee, T. D. AU - Loureiro, R. M. AU - Dumin, J. A. AU - Xia, W. AU - Pojasek, K. AU - Austin, W. F. AU - Fuller, N. O. AU - Hubbs, J. L. AU - Shen, R. AU - Jonker, J. AU - Ives, J. AU - Bronk, B. S. PY - 2012 DA - 2012// TI - Modulation of gamma-secretase for the treatment of Alzheimer's disease JO - Int J Alzheimers Dis VL - 2012 ID - Tate2012 ER - TY - JOUR AU - Ebke, A. AU - Luebbers, T. AU - Fukumori, A. AU - Shirotani, K. AU - Haass, C. AU - Baumann, K. AU - Steiner, H. PY - 2011 DA - 2011// TI - Novel gamma-secretase enzyme modulators directly target presenilin protein JO - J Biol Chem VL - 286 UR - https://doi.org/10.1074/jbc.C111.276972 DO - 10.1074/jbc.C111.276972 ID - Ebke2011 ER - TY - JOUR AU - Jumpertz, T. AU - Rennhack, A. AU - Ness, J. AU - Baches, S. AU - Pietrzik, C. U. AU - Bulic, B. AU - Weggen, S. PY - 2012 DA - 2012// TI - Presenilin is the molecular target of acidic gamma-secretase modulators in living cells JO - PloS one VL - 7 UR - https://doi.org/10.1371/journal.pone.0030484 DO - 10.1371/journal.pone.0030484 ID - Jumpertz2012 ER - TY - JOUR AU - Ohki, Y. AU - Higo, T. AU - Uemura, K. AU - Shimada, N. AU - Osawa, S. AU - Berezovska, O. AU - Yokoshima, S. AU - Fukuyama, T. AU - Tomita, T. AU - Iwatsubo, T. PY - 2011 DA - 2011// TI - Phenylpiperidine-type gamma-secretase modulators target the transmembrane domain 1 of presenilin 1 JO - EMBO J VL - 30 UR - https://doi.org/10.1038/emboj.2011.372 DO - 10.1038/emboj.2011.372 ID - Ohki2011 ER - TY - JOUR AU - Haugabook, S. J. AU - Yager, D. M. AU - Eckman, E. A. AU - Golde, T. E. AU - Younkin, S. G. AU - Eckman, C. B. PY - 2001 DA - 2001// TI - High throughput screens for the identification of compounds that alter the accumulation of the Alzheimer's amyloid beta peptide (Abeta) JO - J Neurosci Methods VL - 108 UR - https://doi.org/10.1016/S0165-0270(01)00388-0 DO - 10.1016/S0165-0270(01)00388-0 ID - Haugabook2001 ER - TY - JOUR AU - Murphy, M. P. AU - Uljon, S. N. AU - Fraser, P. E. AU - Fauq, A. AU - Lookingbill, H. A. AU - Findlay, K. A. AU - Smith, T. E. AU - Lewis, P. A. AU - McLendon, D. C. AU - Wang, R. AU - Golde, T. E. PY - 2000 DA - 2000// TI - Presenilin 1 regulates pharmacologically distinct gamma -secretase activities. Implications for the role of presenilin in gamma -secretase cleavage JO - J Biol Chem VL - 275 UR - https://doi.org/10.1074/jbc.M002812200 DO - 10.1074/jbc.M002812200 ID - Murphy2000 ER - TY - JOUR AU - Lanz, T. A. AU - Karmilowicz, M. J. AU - Wood, K. M. AU - Pozdnyakov, N. AU - Du, P. AU - Piotrowski, M. A. AU - Brown, T. M. AU - Nolan, C. E. AU - Richter, K. E. AU - Finley, J. E. AU - Fei, Q. AU - Ebbinghaus, C. F. AU - Chen, Y. L. AU - Spracklin, D. K. AU - Tate, B. AU - Geoghegan, K. F. AU - Lau, L. F. AU - Auperin, D. D. AU - Schachter, J. B. PY - 2006 DA - 2006// TI - Concentration-dependent modulation of amyloid-beta in vivo and in vitro using the gamma-secretase inhibitor, LY-450139 JO - J Pharm Exp Ther VL - 319 UR - https://doi.org/10.1124/jpet.106.110700 DO - 10.1124/jpet.106.110700 ID - Lanz2006 ER - TY - JOUR AU - Rogers, K. AU - Chesworth, R. AU - Felsenstein, K. M. AU - Shapiro, G. AU - Albayya, F. AU - Tu, Z. AU - Spaulding, D. AU - Catana, F. AU - Hrdlicka, L. AU - Nolan, S. AU - Wen, M. AU - Yang, Z. AU - Vulsteke, V. AU - Patzke, H. AU - Koenig, G. AU - DeStrooper, B. AU - Ahlijanian, M. PY - 2009 DA - 2009// TI - Putative gamma secretase modulators lower Aβ42 in multiple in vitro and in vivo models JO - Alzheimer's & Dementia: The Journal of the Alzheimer's Association VL - 5 UR - https://doi.org/10.1016/j.jalz.2009.04.962 DO - 10.1016/j.jalz.2009.04.962 ID - Rogers2009 ER - TY - JOUR AU - Rogers, K. AU - Felsenstein, K. M. AU - Hrdlicka, L. AU - Tu, Z. AU - Albayya, F. AU - Lee, W. AU - Hopp, S. AU - Miller, M. J. AU - Spaulding, D. AU - Yang, Z. AU - Hodgdon, H. AU - Nolan, S. AU - Wen, M. AU - Costa, D. AU - Blain, J. F. AU - Freeman, E. AU - De Strooper, B. AU - Vulsteke, V. AU - Scrocchi, L. AU - Zetterberg, H. AU - Portelius, E. AU - Hutter-Paier, B. AU - Havas, D. AU - Ahlijanian, M. AU - Flood, D. AU - Leventhal, L. AU - Shapiro, G. AU - Patzke, H. AU - Chesworth, R. AU - Koenig, G. PY - 2012 DA - 2012// TI - Modulation of gamma-secretase by EVP-0015962 reduces amyloid deposition and behavioral deficits in Tg2576 mice JO - Mol Neurodegen VL - 7 UR - https://doi.org/10.1186/1750-1326-7-61 DO - 10.1186/1750-1326-7-61 ID - Rogers2012 ER - TY - JOUR AU - Kawarabayashi, T. AU - Younkin, L. H. AU - Saido, T. C. AU - Shoji, M. AU - Ashe, K. H. AU - Younkin, S. G. PY - 2001 DA - 2001// TI - Age-dependent changes in brain, CSF, and plasma amyloid (beta) protein in the Tg2576 transgenic mouse model of Alzheimer's disease JO - J Neurosci VL - 21 ID - Kawarabayashi2001 ER - TY - JOUR AU - Hsiao, K. AU - Chapman, P. AU - Nilsen, S. AU - Eckman, C. AU - Harigaya, Y. AU - Younkin, S. AU - Yang, F. AU - Cole, G. PY - 1996 DA - 1996// TI - Correlative memory deficits, Abeta elevation, and amyloid plaques in transgenic mice JO - Science VL - 274 UR - https://doi.org/10.1126/science.274.5284.99 DO - 10.1126/science.274.5284.99 ID - Hsiao1996 ER -